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DSPE-PEG2000

2019-02-26

  

 DSPE-PEG2000一般呈现白色粉末状,在一定情况下也有可能是微黄色粘稠液体。主要用于研究实验,不过使用的时候要保证干燥。
 DSPE-PEG2000的英文名为Distearoyl phosphoethanolamine-PEG和mPEG-DSPE,而相应的中文则是甲氧基聚乙二醇磷脂和甲氧基PEG磷脂,相对纯度大于百分之95,通常储存在避光干燥且温度低于-20摄氏度。  
 Mpeg2000-dspe可以分散在水中形成胶束,其临界胶束浓度(critical micelle concentration, CMC)比表面活性剂低102倍,因此载药稳定性更好,即使被血液稀释也可以保持胶束的颗粒完整性。由于疏水带体积大,药物负载也高于表面活性剂。另外,加入适量的卵磷脂形成mpeg2000-dspe/卵磷脂混合胶束,可使药物负荷加倍。Mpeg2000-dspe胶束的制备比脂质体简单,具有一定的靶向作用,易于在实体瘤中积累。
 故名思议DSPE mpeg-dspe名称(distearyl磷脂酰乙醇胺)挂钩(PEG)的衍生品,同时,因为使用挂钩的甲氧基封结束,当地的失活挂钩不能继续呼应,所谓的MPEG,根据不同分子量的PEG和mpeg750-dspe mpeg2000-dspe mpeg5000-dspe,mpeg2000-dspe更常用。MPEG2000 - DSPE磷脂两亲性和亲水性聚合物的混合物挂钩的性质,近年来长循环脂质体,聚合物胶束,长循环纳米颗粒等药物载体的应用一直在快速发展,MPEG2000 - DSPE是有一定的导湿白色粉末固体,在较低的醇类,酮类,和容易溶解,水溶解度(3 - 4)g / 100毫升。
 当地的分子量的聚乙二醇mpeg2000-dspe分子大约是2000,适用于长周期脂质体的制备,使脂质体将不会被静脉注射后立即组织丰富的议员,以延长血液中的循环时间,增加进入病理组织的机会。2015年,FDA批准Onivyde(伊立替康脂质体注射液)治疗晚期胰腺癌。Onivyde是一种包裹在脂质双层囊泡或脂质体中的拓扑异构酶1抑制剂,可有效延长晚期胰腺癌患者的生命周期,且不影响患者的生活质量。mpeg2000-dspe含量为0.12mg /mL, DSPC含量为6.81mg/mL。
 阿霉素DOXIL脂质体中mpeg2000-dspe的用量占总脂质的20%,与支原体相比有显著差异。脂质体阿霉素的DOXIL半衰期为2.5d,肌钙蛋白的半衰期为0.07h。
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